Anestezicele locale de sintezã cu structurã estericã :Procaina. Preparate biotrofice de baza de procaina : aslavital si gerovital H3

Anestezicele locale de sintezã cu structurã estericã :

Procaina

Preparate biotrofice de baza de procaina : aslavital si gerovital H3

Anestezicele locale, apartinand acestei grupe chimice, au o potentã relativ micã si duratã de actiune scurtã ( cu exceptia tetracainei ).

Frecventa reactiilor alergice este mai mare decat in cazul compusilor amidici.

Procaina

Procaina ( procaine, allocaine, amilocaine, marecaine, neocaine, novocain, polocain, prokain, syncaine ) este esterul acidului p-aminobenzoic cu dietilaminoetanol.

Are pKa ( proprietati fizico-chimice ) de 8,9 si este putin solubila la pH-ul fiziologic.

Puterea de difuziune este limitata si actiunea anestezica locala se instaleaza lent, in 15 - 20 minute.

Durata efectului este scurta – se mentine :

Ø      45- 60 minute pentru infiltratii,

Ø      20- 45 minute pentru anestezia troncularã, si

Ø      30- 60 minute pentru rahianestezie.

Asocierea adrenalinei prelungeste efectul local.

Potenta procainei este comparativ mica.

Concentratiile necesare sunt pentru :

1. anestezia prin infiltratie, de 1 %,
2. pentru blocarea nervilor periferici 0,5 – 2 %,
3. pentru anestezia epidurala 2 %.

Eficacitatea ca anestezic de contact este slaba.

Actiunea anestezica locala este utilizata in chirurgie, ca si pentru diferite indicatii medicale, precum :

1. nevrite,
2. nevralgii,
3. mialgii,
4. afectiuni articulare dureroase,

unde se recomanda infiltratii locale.

Doza maxima, recomandata de Farmacopeea Românã pentru injectii subcutanate, este de 200 mg pentru o datã, si 600 mg pentru 24 de ore, dar, in general, se acceptã cantitati limitã mai mari – pana la 500 mg ( 7 mg / kg ) o datã, pentru infiltratii, respectiv 600 mg ( 8- 9 mg / kg ), pentru bloc nervos.

In afara actiunii anestezice locale, au fost descrise procainei, efecte sistemice multiple, precum :

1. analgezie,
2. paralizia ganglionilor vegetativi si
3. blocadã colinergicã perifericã ( la concentratiile mari ),
4. favorizarea actiunilor simpatomimetice,
5. deprimarea miocardului si proprietati antiaritmice,
6. scaderea presiunii arteriale, prin vasodilatatie arteriolara si venoasa.

Introducerea intravenoasa, in perfuzie, a unei solutii de procaina 1 % ( 4 mg, respectiv 4 ml / kg, in decurs de 20 minute, in conditii de monitorizare ), poate calma durerile post-operatorii sau ale arsurilor.

Injectarea intravenoasa a 5 ml din solutia 1 %, lent si cu prudenta ( 0,5 ml / minut, bolnavul fiind culcat ), poate realiza beneficii terapeutice in diferite alte stari dureroase, ca :

1. cefalee,
2. migrena,
3. dureri canceroase,
4. cauzalgie.

De asemenea, poate fi utila pentru combaterea tulburarilor circulatorii ale endarteritei obliterante, bolii Raynaud, degeraturilor ; pentru aceste indicatii, solutia de procaina poate fi injectata si peri- sau intra-arterial.

Procaina introdusa intramuscular, cate 100 mg odata la 2 zile, sau administrata oral, 200 mg zilnic, in cure repetate, poate avea efecte favorabile la persoanele in varsta, cu :

1. astenie,
2. tulburari de somn,
3. nervozitate,
4. dificultati de memorizare si concentrarea atentiei,
5. apatie.

Sunt indeosebi eficace, in aceasta privinta, preparatele biotrofice de felul :

1. gerovitalului si
2. aslavitalului.

Concentratiile sistemice mici, realizate de aceste doze, amelioreaza troficitatea tisulara si pot intarzia procesul de imbatranire.

Au fost descrise, de asemenea, efecte nootrope de tipul celor ale piracetamului.

Este posibil ca actiunile biotrofice ale procainei, sa fie datorite stabilizarii membranelor si interventiei biochimice a celor doi produsi de metabolism, adica :

1. acidului p-aminobenzoic, si
2. dietilaminoetanolul.

Procaina se absoarbe repede de la locul injectarii.

In organism este repede hidrolizata, mai ales de colinesteraza plasmatica.

Anestezicul este in general bine suportat.

Reactiile alergice, desi relativ rare, sunt mai frecvente decat pentru lidocaina si sunt incrucisate cu alte anestezice cu structurã estericã.

Fenomenele toxice sunt cele obisnuite anestezicelor locale ; pe prim plan se aflã deprimarea respiratiei, cu posibilitatea stopului respirator.

Procaina este un anestezic local, avantajos pentru infiltratii si bloc nervos.

Este de ales la bolnavii cu risc de hipertermie maligna ( ? )

Posibilitatea reactiilor alergice impune investigarea hipersensibilitatii.

Alergia la procaina, la alte anestezice cu structura esterica, si la acidul p-aminobenzoic reprezinta  contraindicatii ; in general, este necesara prudentã la bolnavii cu alergii medicamentoase cunoscute.

Se impune grijã si scaderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac si tulburari de ritm, in prezenta socului, la epileptici, hepatici, debilitati, batrani, la cei cu boli acute.

Nu se administreaza la copiii sub 3 ani.

Injectarea intravenoasa necesitã multa prudenta, si nu este recomandabila la cei cu insuficienta tiroidiana, ateroscleroza avansata si miastenie grava.

Injectarea in tesuturile infectate trebuie evitata ( eficacitatea este mica, infectia este favorizata de acidul p-aminobenzoic ).

Procaina prezinta interactiuni cu alte medicamente, care pot fi semnificative clinic.

Anestezicul micsoreaza eficacitatea sulfamidelor antibacteriene, acidul p-aminobenzoic, rezultat prin metabolizare, fiind un antagonist competitiv al moleculelor sulfonamidice.

Anticolinesterazicele – de exemplu, neostigmina – impiedica hidrolizarea procainei de catre colinesteraze, intarziindu-i inactivarea si favorizand acumularea de cantitati toxice de anestezic.

Este necesara prudenta in asocierea cu suxametoniul, deoarece acesta este substrat pentru colinesterazã, ca si procaina, ceea ce face posibila competitia intre cele 2 substante, in procesul de bioinactivare.

Injectarea intravenoasa este contraindicata la cei care au primit in prealabil un opioid.

Preparate biotrofice de baza de procaina

Aslavital – drajeuri, continand procaina hcl. 100 mg, un factor activator si un factor antiaterogen ( flacon cu 25 buc. ) ; drajeuri pentru copii, continand procaina hcl. 25 mg, un factor activator si un factor de crestere ( flacon cu 24 buc. ) ; fiole a 5 ml solutie apoasa injectabila, continand procaina hcl. 200 mg si un factor activator ( cutie cu 6, sau 12 buc. ).

Gerovital H 3 – drajeuri, continand procaina hcl. 100 mg, acid benzoic 6 mg, metabilsulfit de potasiu 5 mg, fosfat de sodiu 0, 5 mg ( flacon cu 25 buc. ) ; fiole a 5 ml solutie apoasa injectabila, continand procaina hcl. 100 mg, stabilizata si tamponata ( cutie cu 6, 12 sau 100 buc. ).

( Extras din Bazele Farmacologice ale Practicii Medicale, Volumul II, Prof. Dr.doc. Valentin Stroescu, Ed.Medicala, Bucuresti, 1988 )