Progestativele
Progesteronul
Progesteronul, principalul progestativ natural este un hormon indispensabil pentru implantarea oului si mentinerea sarcinii.
Progesteronul este secretat in cea mai mare parte de catre ovar, la nivelul corpului galben si de catre placentã ; cantitati mici sunt produse in corticosuprarenala si testicul.
El se formeaza pornind de la colesterol, prin intermediul pregnenolonei.
Prezintã, de asemenea, activitate biologica 17 alfa-hidroxiprogesteronul, ca si 20 alfa- si 20 beta-hidroxipregnona, care derivã din progesteron.
Secretia ovariana are caracter ciclic.
Ea incepe sa creasca imediat inaintea ovulatiei, sub influenta hormonului luteotrop ( LH ), atinge la mijlocul fazei luteale un maxim, care se mentine circa 5 zile, apoi scade mult in ultimele 2 zile inaintea debutului menstruatiei.
Daca femeia ramane insarcinata, corpul galben continuã sa secrete hormonul timp de 4-6 saptamani, dupa care activitatea secretorie este preluata de catre placentã, crescand progresiv pana la nastere.
Valoarea secretiei este de cateva miligrame / zi in faza foliculara, si creste la 10-25 mg / zi in faza lutealã, cand concentratia plasmatica se situeaza in jurul a 20 ng / ml.
La sfarsitul gestatiei, secretia ajunge la 250 mg / zi.
In sange, progesteronul este legat de proteine in proportie de 97 %.
Forma libera, activa, este in parte repede metabolizata, in parte se distribuie si se depoziteaza in tesutul adipos ( de unde se poate elibera, la nevoie ).
Timpul de injumatatire plasmatic ( in conditiile injectarii hormonului ) este de 15-30 minute.
Metabolizarea se face indeosebi in ficat, prin hidroxilare si reducere.
Principalul produs de metabolism este pregnandiolul.
Eliminarea este predominant urinara, ca metaboliti glucuronoconjugati.
O cantitate mica se eliminã intestinal, intrand in circulatia enterohepatica.
Progesteronul secretat de corpul galben determinã transformarea secretorie a endometrului, devenit proliferativ sub actiunea estradiolului.
Tubii glandulari prezintã o activitate secretorie intensa, glicogenul se deplaseaza de la bazã, la portiunea apicalã a celulelor epiteliale si trece in lumenul glandular, mucoasa fiind aptã pentru implantare.
Se produce, de asemenea, ingrosarea si rarefierea glerei cervicale.
Cresterea temperaturii corpului ( cu 0, 5 o C ), incepand de la jumatatea ciclului si pana la inceperea menstruatiei, se datoreste tot progesteronului.
Nidarea oului este favorizata de formarea celulelor deciduale, sub influenta hormonului.
Mentinerea sarcinii depinde de secretia progesteronului, la inceput de catre corpul galben, apoi de catre placenta.
Volumul uterului creste, se mareste continutul miometrului in acizi nucleici, glicogen, lipide si colagen ; de asemenea, este impiedicat efectul ocitocic al oxitocinei.
La nivelul glandei mamare se produce dezvoltarea alveolelor secretorii.
Insuficienta lutealã in primele saptamani de sarcina determinã avortul, care poate fi evitat prin administrarea hormonului.
In continuare, riscul pierderii sarcinii prin deficit de progesteron scade, datorita producerii hormonului in cantitati mari de catre placenta.
Ca si ceilalti hormoni steroizi, progesteronul actioneaza initial asupra unor receptori din celulele tintã, situati in citosol.
Complexul format este activat si transportat in nucleu, unde se leaga de cromatinã, determinand modificarea functiei celulei, cu raspunsul caracteristic.
In afara efectelor de tip progestativ, progesteronul are actiune antiestrogenica, care la femeie se evidentiaza in conditiile dezechilibrului intre cele 2 tipuri de hormoni.
De asemenea, injectarea de progesteron poate determina inhibarea cresterii foliculului si a ovulatiei.
Actiunea androgenica este slaba, evidentiata experimental, nu este relevanta clinic.
Progesteronul este folosit limitat ca medicament, deoarece este inactiv pe cale orala, iar injectat intramuscular ( in solutie uleioasa ) are efect de scurta durata si este iritant.
Este indicat, ocazional, pentru tratamentul sângerãrilor uterine disfunctionale prin insuficientã lutealã, doza recomandata fiind de 50 mg intr-o injectie intramusculara.
Dozele de 10-25 mg, injectate odata la 2 zile in ultima saptamana a ciclului, pot fi utile la femeile cu tensiune premenstruala.
( Extras din Bazele Farmacologice ale Practicii Medicale, Volumul II, Prof. Dr.doc. Valentin Stroescu, Ed.Medicala, Bucuresti, 1988 )
Niciun comentariu:
Trimiteți un comentariu